سنتز ایمیدازول های چهار استخلافی

مشخصات فایل

مقطع:کارشناسی
رشته تحصیلی:متفرقه
نوع ارائه:پایان نامه
تعداد صفحات:83
قالب بندی:word قابل ویرایش

نحوه خرید

دانلود رایگان فایل
شما میتوانید تنها با یک کلید به راحتی فایل مورد نظر را دریافت کنید. 🙂

برای دسترسی به این فایل ابتدا باید اشتراک خریداری کنید. برای خرید اشتراک بر روی لینک زیر کلیک کنید.

ارتقاء عضویت

در صورت بروز هر گونه مشکل در روند خرید اینترنتی، بخش پشتیبانی کاربران آماده پاسخگویی به مشکلات و سوالات شما می باشد

چکیده

چکیده ………………………………………………………………………………………………………………………………………..1
مقدمه……………………………………………………………………………………………………………………………………………3

فصل اول ( ایمیدازول ها )……….4

ایمیدازول چیست؟……………………………………………………………………………………………………………………….5
مکانیسم اثر …………………………………………………………………………………………………………………………………8
واکنش ایمیدازول ها…………………………………………………………………………………………………………………11
ضد قارچ های خانواده ایمیدازول ها ……………………………………..…………………13
فعالیت ضد قارچی……………………………………………………………………………………………………………………13
مکانیسم اثر ……………………………………………………………………………………………………………………………..13
مقاومت قارچی…………………………………………………………………………………………………………………………14
طیف ضد میکروبی:…………………………………………………………………………………………………………………14
فارموکینتیک ایمیدازول ها ………………………………………………………………………………………………..15
بیوترانسفورماسیون و دفع…………………………………………………………………………………………………..16
فارماکنیتیک………………………………………………………………………………………………………………………16
کاربرد های درمانی و دوز ایمیدازول ها …………………………………………………………………………17
نکات قابل توصیه ………………………………………………………………………………………………………….19
عوارض جانبی و سمیت……………………………………………………………………………………………..19
تداخل دارویی…………………………………………………………………………………………………………….20
تاثیر روی نتایج آزمایشگاهی…………………………………………………………………………………………20

فصل دوم ( روش های تهیه ایمیدازول ها )……….21

سنتز اناتیومر های خالص ایمیدازول های 1استخلافی ، 1، 2 دو استخلافی ، و 1،4،5 سه استخلافی از 1،2 آمینو الکل ها …22
یک کاتالیست جدید و پر بازده برای سنتز های تک ظرفی ایمیدازول های 3 استخلافی با استفاده از امواج مایکروویو تحت موقعیت فاقد حلال..23
روش های رایج برای سنتز آزول های 2 استخلافی…………………………………………………….25
پتاسیم دودکا تنگستوکبالتات تری هیدرات………………………………………………………………26
پرولاین……………………………………………………………………………………………………………………32
سنتزهای فاقد حلال…………………………………………………………………………………………………..36
یک سنتز تک مرحله ای و پر بازده از
ایمیدازول های 3و 4 استخلافی……………………………………………………………………………….39
سنتز جدید از ایمیدازول های 4 استخلافی …………………………………………………………..46
سنتز تک مرحله ای ایمیدازول های چهار استخلافی……………………………………………….50
یک سیستم سنتز مفید……………………………………………………………………………………………….53
سنتز یک ایمیدازول چهار استخلافی با استفاده از هتروبوتیک اسید…………………………56
سنتز بدون حلال ایمیدازول 4 استخلافی ………………………………………………………………..59

فصل سوم ( روش کار ) …….61

تهیه 1،4،5 – تری فنیل 2- ( 4- متوکسی فنیل ) ایمیدازول………………………………..63
روش تهیه 1،4،5 – تری فنیل 2 – ( 4- متوکسی فنیل ) ایمیدازول …………………..65
روش تهیه 1- بنزیل 2-( 4- متیل فنیل ) 4،5 –فنیل ایمیدازول………………………….68
روش تهیه 1،4،5 – تری فنیل 2- ( 4- متوکسی فنیل ) ایمیدازول
بدون حلال………………………………………………………………………………………………………………..71
جدول نقطه ذوب ………………………………………………………………………………………………………74
نتیجه گیری ………………………………………………………………………………………………………………75
مراجع ……………………………………………………………………………………………………………………….76

چکیده
ایمیدازول در سال 1858 برای اولین بار توسط هنریش دبس سنتز شد در حالی که مشتقات مختلف ایمیدازول در 1840 تهیه شده بودند . ایمیدازول یک هترو سیکل مسطح 5 عضوی با انرژی تشدید قابل توجه , کمی بیش از پیرول می باشد. که دارای نقطه ذوب c0 89 و نقطه جوش c0 255 , وزن مولکولی gr/mol 08/68 و دانسیته آن gr/cm3 116/1 می باشد
این حلقه دارای ساختار رزنانسی می باشد که در زیر نمایش داده شده است:

ایمیدازول یک هسته دوست عالی می باشد و می تواند به آسانی از طریق نیتروژن خود با عوامل آلکیله و آسیله کننده واکنش دهد . ایمیدازول را می توان از طریق واکنش با آسیل هالید ها در حلا ل فاقد پروتون N – آسیله کرد . N – آسیله ایمیدازول ها به عنوان ناقل آسیل عوامل بسیار مفیدی هستند و قدرت واکنشگری آنها قابل مقایسه با آسیل هالید ها یا انیدرید هاست.به علاوه نیتروژن 3 مکانی برای پروتونه شدن فراهم می کند . پس از آن هترو سیکل به یک گروه ترک کننده ی عالی مبدل می گردد . بدین ترتیب آسیل ایمیدازول ها دستخوش واکنش های افزایش – حذف هسته دوستی متعارف می گردند .
یک روش کارآمد برای سنتزایمیدازول های چهاراستخلافی با تغلیظ چهار جزیی از بنزیل یا بنزویین ، آلدئید ها ، آمین ها ، و آمونیوم استات تحت امواج مایکروویو یاوضعیت گرمایی کلاسیک با استفاده از پتاسیم دودکا تنگستو کبا لتات تری هیدرات (1/0 مول ) به عنوان کاتالیست گزارش شده است. کاتالیست فعالیت قابل توجهی در قابل استفاده مجدد بودن را نشان داده است
یک سنتز پر بازده از ایمیدازول های چهار استخلافی مختلف استفاده از ژل سیلیکون تقویت شده سدیم بی سولفات به عنوان کاتالیز گر چهار جزء بنزیل یا بنزوئین ، آلدئیدها ، آمین ها و آمونیوم استات تحت امواج مایکروویو یا گرمای دوره ای توضیح داده شده است .
فهمیده شده بود که lnCl3.3H2O یک کاتالیست نرم وموثر برای سنتز تک مرحله ای ،پر بازده سه جزیی از ایمیدازول های2،4،5 سه استخلافی در دمای اتاق می باشد بیشتر از ان فایده ی این پروتکل اکتشاف بیشتر برای سنتز تک مرحله ای چهار جزیی از ایمیدازول های 1،2،4،5 چهار استخلافی در بازده های بالا بود

مقدمه:
عفونتهاي قارچي همواره براي انسان مسئله ساز بوده و انسان براي مبارزه با اين بيماريها با مشکلات زيادي روبرو بوده است. با توجه به ايجاد مقاومت نسبت به داروهاي ضد قارچ موجود، مثل آمفوتريسين B و آنتي بيوتيک هاي پلي ان، امروزه به مشتقات جديد ايميدازول و تري آزولها روي آورده شده است. در اين مطالعه اثرات ضد قارچي 1- آلکيل ايميدازول ها مورد بررسي قرار مي گيرد.
روشها: سه گونه درماتوفيت (T.mentagrophytes (E.fluccosum, M.gypeumِ دو گونه مخمر (T.beigelli, C.albicans) ، يک موش باکتري (N.asteroids) و سه محيط کشت (Sabouraud dextrose agar) Chlomramphenicol) +(Sabouraud extrose agar SC وSCC (Sabouraud dextrose agar+ Chloramphenicol+ Cycloheximide) براي اين مطالعه انتخاب شدند. اثرات مهاري شش آلکيل ايميدازول، با زنجيره 8 تا 14 کربنه (اکتيل ايميدازول، نونيل ايميدازول، دسيل ايميدازول، اندسيل ايميدازول، دودسيل ايميدازول و تترادسيل ايميدازول، شکل 1) در غلظت هاي 0.05، 0.1 و 0.15 درصد (V/V) روي رشد کلني ها بررسي و با نمونه شاهد مقايسه گرديد.
نتايج: دودسيل ايميدازول که 12 کربن در زنجيره آلکيل خود دارد (C12)، با کمترين MIC، (MIC≤0.15) از رشد سوشهاي مورد مطالعه جلوگيري کردند. دسيل ايميدازول (C10) و اندسيل ايميدازول (C11) در غلظت 0.1 درصد، نونيل ايميدازول (C9) و تترادسيل ايميدازول (C14) در غلظت 0.1 تا 0.15 درصد رشد سوشها را مهار کردند. ميزان مهار کنندگي اين ترکيبات بيشتر از 82.5 % بود و به نوع محيط کشت و سوش بستگي نداشت.

نحوه خرید

دانلود رایگان فایل
شما میتوانید تنها با یک کلید به راحتی فایل مورد نظر را دریافت کنید. 🙂

برای دسترسی به این فایل ابتدا باید اشتراک خریداری کنید. برای خرید اشتراک بر روی لینک زیر کلیک کنید.

ارتقاء عضویت

در صورت بروز هر گونه مشکل در روند خرید اینترنتی، بخش پشتیبانی کاربران آماده پاسخگویی به مشکلات و سوالات شما می باشد

راهنمای سایت

برخلاف سایت های دیگر که فایل ها را به صورت تکی می فروشند روال سایت ما این است که شما با عضویت در سایت ما میتوانید از تمام فایل های موجود استفاده کنید.

تمام مطالب سایت فقط برای اعضای سایت رایگان است.

نحوه عضویت در سایت